/試劑信息/

DBCO-Maleimide is a non-cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1]. DBCO-Maleimide is a click chemistry reagent, it contains a DBCO group that can undergo strain-promoted alkyne-azide cycloaddition (SPAAC) with molecules containing Azide groups.

DBCO-Maleimide 是一種不可裂解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗體偶聯(lián)活性分子 (ADCs) 的合成。DBCO-Maleimide 是一種點(diǎn)擊化學(xué)試劑。它含有 DBCO 基團(tuán)，可以和含有 Azide 基團(tuán)的分子發(fā)生環(huán)張力 (strain) 促進(jìn)的炔-疊氮環(huán)加成反應(yīng) (SPAAC)。

/試劑描述/

CAS號(hào)：1395786-30-7

中文名稱：二苯并環(huán)辛炔-馬來(lái)酰亞胺

英文名稱：DBCO-MAL；DBCO-Maleimide

分子量：427.45

分子式：C25H21N3O4

性狀：固體

顏色：White to light yellow

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

純度：≥95%

溶解性：溶于部分有機(jī)溶劑以及水

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

包裝規(guī)格：1g、5g、10g

結(jié)構(gòu)式：

安全防護(hù)：

在操作過(guò)程中，應(yīng)穿戴一次性防護(hù)服、口罩等防護(hù)用品，保證自生安全。

該試劑僅限于科研

反應(yīng)特性與作用機(jī)制

DBCO-Mal 的核心優(yōu)勢(shì)在于融合了兩種高度互補(bǔ)的化學(xué)反應(yīng)機(jī)制：

巰基特異性偶聯(lián)：針對(duì)含游離巰基的生物分子（如蛋白質(zhì)、多肽），馬來(lái)酰亞胺可實(shí)現(xiàn)高選擇性定點(diǎn)修飾。以抗體偶聯(lián)藥物（ADC）開(kāi)發(fā)為例，該試劑通過(guò)與抗體表面半胱氨酸殘基的巰基反應(yīng)，將DBCO基團(tuán)精準(zhǔn)引入抗體結(jié)構(gòu)，為后續(xù)疊氮化物介導(dǎo)的標(biāo)記或藥物連接提供特異性反應(yīng)位點(diǎn)。

生物正交點(diǎn)擊反應(yīng)：修飾后的DBCO基團(tuán)能與疊氮基團(tuán)發(fā)生無(wú)銅催化的環(huán)加成反應(yīng)。該反應(yīng)具備超快反應(yīng)速率（分鐘級(jí)完成）、高化學(xué)產(chǎn)率及優(yōu)異生物兼容性等特性，即使在復(fù)雜生物環(huán)境（如細(xì)胞內(nèi)部或活體組織）中也能實(shí)現(xiàn)高效分子偶聯(lián)。典型應(yīng)用包括：先通過(guò)馬來(lái)酰亞胺將DBCO標(biāo)記至目標(biāo)蛋白，再與疊氮功能化的熒光染料或治療藥物反應(yīng)，完成蛋白質(zhì)的熒光可視化或靶向藥物裝載。

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體