【摘要】

該載體是一種表面修飾白蛋白的納米脂質(zhì)體：脂質(zhì)體內(nèi)部包載了帶有 pH-敏感鍵的紫杉醇前體藥物，外層吸附白蛋白后能夠借助白蛋白在腫瘤組織中的天然富集和受體介導(dǎo)攝取，實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤的主動(dòng)與被動(dòng)靶向。到達(dá)腫瘤部位后，酸性環(huán)境觸發(fā)前體藥物斷裂釋放紫杉醇，從而實(shí)現(xiàn)高效、精準(zhǔn)的抗腫瘤遞藥。

【中文名稱】

白蛋白修飾的脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇前體藥物（PTX-LEA-EMCH）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1. 脂質(zhì)體骨架（Liposome）

由 卵磷脂（EPC）與膽固醇（Ch）組成的雙分子層構(gòu)成脂質(zhì)體膜。

內(nèi)封或膜上結(jié)合疏水性前體藥物。

脂質(zhì)體提供：

· 納米級(jí)粒徑

· 良好的生物相容性

· 藥物包載與保護(hù)能力

2. 紫杉醇前體藥物（PTX-LEA-EMCH）

PTX（紫杉醇）主體

提供最終的細(xì)胞毒性抗腫瘤作用。

LEA（乙酰丙酸）連接臂

連接 PTX 與后續(xù)官能團(tuán)。

EMCH（馬來(lái)酰亞胺己酰肼）基團(tuán)

含有可與白蛋白巰基發(fā)生點(diǎn)擊反應(yīng)的馬來(lái)酰亞胺

含pH敏感酰腙鍵，在酸性腫瘤微環(huán)境下斷裂釋放PTX

前體藥物的特點(diǎn)：

· 穩(wěn)定于正常血液環(huán)境

· 在腫瘤酸性微環(huán)境下酰腙鍵開(kāi)裂 → 釋放活性紫杉醇

3. 脂質(zhì)體表面的白蛋白修飾層

通過(guò)馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)與白蛋白中Cys34的巰基發(fā)生點(diǎn)擊反應(yīng)，使白蛋白穩(wěn)定附著于脂質(zhì)體表面。

形成一層類天然的白蛋白冠層（protein corona）。

白蛋白修飾賦予：

· 主動(dòng)靶向（通過(guò) gp60、SPARC 等腫瘤過(guò)表達(dá)蛋白）

· 被動(dòng)富集（腫瘤間質(zhì)對(duì)白蛋白的攝取傾向）

· 增強(qiáng)穩(wěn)定性與循環(huán)時(shí)間

· 降低免疫清除

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

全乳鐵蛋白（holo-lactoferrin, Lf）修飾的脂質(zhì)體（Liposome, LPs）負(fù)載阿霉素（Doxorubicin, DOX）

A15適配體（Aptamer A15）修飾的脂質(zhì)體（Liposomes, LPs）負(fù)載姜黃素（Curcumin）

DNA 適配體 AraHH001 修飾聚乙二醇（PEG）化的脂質(zhì)體（Lipsome）

TSA14適配體修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）包載 阿霉素（DOX）

OX26 單克隆抗體和單唾液酸神經(jīng)節(jié)苷脂（GM1）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載胞苷二磷酸膽堿（CDP-choline）

唾液酸促紅細(xì)胞生成素（A-EPO）和 聚乙二醇（PEG）雙重修飾脂質(zhì)體（Lipsome）