【摘要】

該載體是一種在脂質(zhì)體中包載熊去氧膽酸，并在表面修飾膜聯(lián)蛋白 V 的動(dòng)脈粥樣硬化靶向納米系統(tǒng)；脂質(zhì)體用于遞送和緩釋熊去氧膽酸，而膜聯(lián)蛋白 V 能識(shí)別斑塊中暴露的磷脂酰絲氨酸，從而使載體更容易富集于病變部位，實(shí)現(xiàn)對(duì)斑塊內(nèi)外膽固醇結(jié)晶的增溶與清除，并減輕局部炎癥反應(yīng)。

【中文名稱】

膜聯(lián)蛋白 V（Annexin V）表面修飾脂質(zhì)體負(fù)載熊去氧膽酸（UDCA）

【英文名稱】

Annexin V-LP@UDCA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

一、載體的組成結(jié)構(gòu)

1. 熊去氧膽酸（UDCA）作為核心治療成分

· 熊去氧膽酸具有良好的溶脂性，可用于增溶膽固醇結(jié)晶。

· 在脂質(zhì)體中作為主要的活性物質(zhì)，用于靶向清除動(dòng)脈粥樣硬化斑塊中的膽固醇結(jié)晶。

2. 脂質(zhì)體作為納米給藥平臺(tái)

· 以磷脂雙分子層構(gòu)成的納米囊泡，可包載熊去氧膽酸并提升其穩(wěn)定性與體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

· 具有包封活性成分、延長(zhǎng)藥物釋放、改善生物利用度的優(yōu)勢(shì)。

3. 膜聯(lián)蛋白 V（Annexin V）表面修飾

· Annexin V 能特異性識(shí)別并結(jié)合暴露的磷脂酰絲氨酸（PS），而 PS · 在動(dòng)脈粥樣硬化斑塊和炎癥微環(huán)境中表達(dá)較高。

· 將 Annexin V 修飾于脂質(zhì)體表面，使載體具備主動(dòng)靶向斑塊組織的能力。

二、載體的作用機(jī)制

4. 靶向進(jìn)入動(dòng)脈粥樣硬化斑塊

· Annexin V 介導(dǎo)的靶向識(shí)別促進(jìn)脂質(zhì)體在斑塊部位富集，使熊去氧膽酸更有效接觸到胞內(nèi)外的膽固醇結(jié)晶。

5. 增溶和清除膽固醇結(jié)晶、抑制炎癥反應(yīng)

· 熊去氧膽酸可增溶斑塊中的膽固醇結(jié)晶并促進(jìn)巨噬細(xì)胞的膽固醇外排，從而減少結(jié)晶積聚。

· 結(jié)晶減少可降低巨噬細(xì)胞的炎癥激活，減少促炎因子（如 IL-1β）的產(chǎn)生與釋放，最終減輕斑塊炎癥并促進(jìn)斑塊穩(wěn)定。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

半乳糖（Galactose, Gal）修飾脂質(zhì)體負(fù)載去甲斑螯素片（demethylcantharidin）

腫瘤靶向單鏈抗體片段（scFv）修飾的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體納米粒包載重組蛋氨酸酶（rMETase）

甘草次酸（GA）和TAT 肽修飾的脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載10-羥基喜樹(shù)堿（HCPT）

核酸適配體AS1411修飾的脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）和PLK1 siRNA（siPLK1）

甘草酸（GA）和花生凝集素（PNA）修飾的脂質(zhì)體（Liposomes, LPs）負(fù)載阿霉素（DOX）

Gal（半乳糖基）和Mor（嗎啉基）修飾的脂質(zhì)體包載姜黃素（Curcumin）