【制藥網(wǎng) 產(chǎn)品資訊】近日，LIB Therapeutics公司宣布，第三代PCSK9抑制劑Lerochol(lerodalcibep)注射液已獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，作為飲食和運(yùn)動的輔助治療，用于降低成人高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，包括雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)患者。該藥僅需每月一次皮下注射，且可室溫儲存。
 

　　值得一提的是，早在2023年9月，海森生物就與LIB Therapeutics就Lerodalcibep的開發(fā)與商業(yè)化達(dá)成許可協(xié)議。按照協(xié)議，LIB Therapeutics將獲得2000萬美元的預(yù)付款，并有可能額外獲得高達(dá)3.05億美元(按當(dāng)前匯率折合人民幣約22.2億元)的臨床、注冊和銷售里程碑付款。LIB Therapeutics也將根據(jù)Lerodalcibep在大中華區(qū)的年凈銷售額獲得特許權(quán)使用費(fèi)。
 

　　此次Lerodalcibep的獲批，即為廣大患者帶來了更好的降脂治療方案；也反映了在心血管等慢性病領(lǐng)域，通過技術(shù)革新來提升療效和患者依從性已成為藥物開發(fā)一大趨勢。
 

　　實(shí)際上，PCSK9抑制劑早已是脂創(chuàng)新藥十分活躍的研發(fā)方向之一，截至2025年1月，全球獲批的PCSK9 抑制劑已有七款，包括安進(jìn)的依洛尤單抗、賽諾菲/再生元的阿利西尤單抗、諾華的英克司蘭納、信達(dá)生物的托萊西單抗、康方生物的伊努西單抗、君實(shí)生物的昂戈瑞西單抗、恒瑞醫(yī)藥的瑞卡西單抗。
 

　　而基于巨大且確定的臨床需求、商業(yè)回報(bào)以及新一代技術(shù)突破，目前全球藥企還在加速布局降脂藥市場，不斷進(jìn)行技術(shù)革新。2025年以來，已涌現(xiàn)了不少新突破。
 

　　12月17日，創(chuàng)新藥企云頂新耀宣布，美國FDA已批準(zhǔn)LIB Therapeutics旗下心血管疾病領(lǐng)域創(chuàng)新產(chǎn)品樂瑞泊®(LEROCHOLTM, 通用名: lerodalcibep-liga)注射液的生物制品許可申請(BLA)，在飲食控制和運(yùn)動的基礎(chǔ)上，用于降低成人高膽固醇血癥(包括雜合子型家族性高膽固醇血癥(HeFH))患者的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。
 

　　樂瑞泊®是一款新型小分子蛋白結(jié)合的第三代PCSK9抑制劑，由美國公司LIB Therapeutics研發(fā)，旨在幫助患者達(dá)成并長期維持其 LDL-C 控制目標(biāo)。該藥可由患者自行給藥、每月一針、單次小體積皮下注射，并具有較長的室溫穩(wěn)定性(長達(dá)3個月)，可使患者自行選擇時(shí)間和地點(diǎn)用藥，居家旅行皆可方便儲存或攜帶。
 

　　11月，默沙東宣布，新型口服PCSK9抑制劑Enlicitide在兩項(xiàng)III期臨床研究(CORALreef Lipids研究和CORALreef HeFH研究)中表現(xiàn)出色。該藥不僅能在24周內(nèi)顯著降低“壞膽固醇”約60%，且療效在一年觀察期內(nèi)持續(xù)穩(wěn)定。超過67.5%的患者達(dá)到指南推薦的嚴(yán)格降脂目標(biāo)。
 

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　　總的來說，從市場前景來看，PCSK9 抑制劑憑借卓越的療效和安全性，正迎來快速增長期。業(yè)內(nèi)預(yù)測，到2030年，該市場規(guī)模將擴(kuò)大至約100億元人民幣，市場空間廣闊。值得注意的是，以此同時(shí)，未來藥企間的競爭預(yù)計(jì)也將從單純的降脂療效，拓展到給藥便利性、對特殊人群的覆蓋(如Lp(a)升高者)以及最終降低心腦血管事件的能力。
 

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