【制藥網(wǎng) 行業(yè)動(dòng)態(tài)】近年來(lái)，國(guó)產(chǎn)RET抑制劑正在不斷涌現(xiàn)，除了信達(dá)生物和基石藥業(yè)授權(quán)引進(jìn)塞普替尼和普拉替尼已經(jīng)獲批上市外，還有多款產(chǎn)品已先后在國(guó)內(nèi)申請(qǐng)上市，包括科倫博泰的侖博替尼(A400/EP0031)、首藥控股的索特替尼(SY-5007)、翰森制藥的瑞森替尼(HS-10365)等，申報(bào)的適應(yīng)癥均為RET融合陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性成人非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
 

　　其中，根據(jù)資料顯示，侖博替尼是科倫博泰自主研發(fā)的二代小分子選擇性RET抑制劑，對(duì)常見(jiàn)的RET基因融合和突變具有廣泛活性。作為一款新型下一代選擇性RET抑制劑，該藥物被定位為治療NSCLC、甲狀腺髓樣瘤(MTC)以及其他RET變異的高患病率實(shí)體瘤的精準(zhǔn)治療藥物。2025年9月22日，該產(chǎn)品上市申請(qǐng)(NDA)獲國(guó)家藥監(jiān)局受理，用于治療RET融合陽(yáng)性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。
 

　　臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，侖博替尼在體外和體內(nèi)對(duì)主要RET激酶表現(xiàn)出良好的抑制活性，在動(dòng)物模型中也展現(xiàn)出優(yōu)異的血腦屏障穿透能力，這為其治療腦轉(zhuǎn)移患者提供了理論基礎(chǔ)。值得注意的是，該藥物具有克服一代RET抑制劑耐藥的潛力，為臨床治療提供了新的解決方案。
 

　　索特替尼片是首藥控股自主研發(fā)的高選擇性小分子RET酪氨酸激酶抑制劑。作為高選擇性RET抑制劑，索特替尼片通過(guò)精準(zhǔn)抑制RET激酶活性，阻斷下游信號(hào)傳導(dǎo)，可有效抑制多種RET基因異常腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，較傳統(tǒng)非選擇性抑制劑具有療效更顯著、毒副作用更低、患者耐受性更高的優(yōu)勢(shì)。
 

　　該藥物的關(guān)鍵性Ⅱ期和Ⅲ期臨床試驗(yàn)均達(dá)到主要研究終點(diǎn)，在初治及經(jīng)治患者中均展現(xiàn)出"起效迅速、緩解率高、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)"的療效特征，且安全性數(shù)據(jù)顯示不良反應(yīng)均在臨床可耐受范圍內(nèi)，高級(jí)別不良反應(yīng)可通過(guò)劑量調(diào)整及對(duì)癥處理有效控制。2025年10月23日，首藥控股公告稱，索特替尼片用于治療轉(zhuǎn)染重排(RET)基因融合陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者的新藥上市申請(qǐng)(NDA)已獲國(guó)家藥監(jiān)局正式受理。
 

　　瑞森替尼為翰森制藥自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥，作為一種小分子、高選擇性RET受體酪氨酸激酶抑制劑，直接作用于胞內(nèi)蛋白酪氨酸激酶，與ATP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，抑制酪氨酸激酶磷酸化，進(jìn)而有效控制腫瘤生長(zhǎng)。2025年10月，該產(chǎn)品上市許可申請(qǐng)(NDA)獲國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)受理，用于治療RET基因融合陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。
 

　　近日，翰森制藥還宣布，瑞森替尼在解決RET基因融合陽(yáng)性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的治療方面，展現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果和良好耐受性。這一研究成果已在2025年歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(huì)亞洲年會(huì)(ESMO ASIA)上進(jìn)行了展示。
 

　　除以上產(chǎn)品外，國(guó)內(nèi)還有多款在研選擇性RET抑制劑。其中BYS10是白云山制藥總廠自主研發(fā)的高選擇性RET抑制劑；HEC169096是東陽(yáng)光藥業(yè)自主研發(fā)的一款高選擇性RET抑制劑；APS03118是志健金瑞自主研發(fā)的第二代高選擇性RET抑制劑。
 

　　隨著多款藥物穩(wěn)步推進(jìn)，國(guó)產(chǎn)創(chuàng)新力量正重塑RET陽(yáng)性腫瘤治療格局。業(yè)內(nèi)表示，國(guó)產(chǎn)RET抑制劑的研發(fā)進(jìn)程不斷加速，不僅打破了進(jìn)口藥物的市場(chǎng)壟斷，更通過(guò)精準(zhǔn)定位臨床需求、優(yōu)化藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，為我國(guó)RET融合陽(yáng)性NSCLC患者提供了更具針對(duì)性、更高可及性的治療選擇。隨著更多國(guó)產(chǎn)RET抑制劑的獲批上市和研發(fā)推進(jìn)，我國(guó)腫瘤精準(zhǔn)治療領(lǐng)域的自主創(chuàng)新能力將持續(xù)提升，為腫瘤患者帶來(lái)更長(zhǎng)生存期和更高生活質(zhì)量的希望，推動(dòng)我國(guó)生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)向高質(zhì)量發(fā)展邁進(jìn)。
 

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