【制藥網(wǎng) 行業(yè)動態(tài)】在高血脂治療領(lǐng)域，PCSK9抑制劑正迅速走進(jìn)臨床，成為新一類降脂產(chǎn)品。目前，全球已有多款PCSK9抑制劑獲批上市包括單抗和siRNA藥物兩種藥物類型。近日，PCSK9抑制劑“家族”又迎來新成員。
 

　　12月15日，LIB Therapeutics宣布，公司的第三代PCSK9抑制劑Lerochol(lerodalcibep)獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)，作為飲食和運(yùn)動的輔助手段，以降低包括雜合子家族性高膽固醇血癥在內(nèi)的高膽固醇血癥成人的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。
 

　　資料顯示，Lerochol是一種新型的、小分子蛋白結(jié)合的第三代PCSK9抑制劑，旨在幫助患者達(dá)到并維持其LDL-C目標(biāo)值。該藥只需每月皮下注射一次，每次注射量較小，且在室溫下可穩(wěn)定保存長達(dá)3個(gè)月，患者可自行選擇注射地點(diǎn)和時(shí)間。
 

　　據(jù)悉，除了Lerochol，還有更多的新一代PCSK9抑制劑嶄露頭角。如默沙東在今年6月宣布，其在研口服PCSK9抑制劑enlicitide decanoate(MK-0616)在三項(xiàng)3期臨床試驗(yàn)中的前兩項(xiàng)取得積極結(jié)果，顯示該療法能有效用于治療正在接受降脂治療(包括至少使用他汀類藥物)的高脂血癥成人患者。根據(jù)新聞稿，enlicitide decanoate有望成為獲美國FDA批準(zhǔn)的頭款口服PCSK9抑制劑。
 

　　AZD0780是阿斯利康開發(fā)的一款口服PCSK9小分子抑制劑。2024年5月，阿斯利康(AstraZeneca)在歐洲動脈粥樣硬化學(xué)會(EAS)公布其在研口服PCSK9抑制劑AZD0780的I期臨床試驗(yàn)結(jié)果。試驗(yàn)結(jié)果顯示，在未經(jīng)治療的高膽固醇血癥患者中，AZD0780在基于瑞舒伐他汀治療的基礎(chǔ)上，顯示出52%(95% CI：-57，-45)的LDL-C水平顯著下降，與基線相比患者的LDL-C總體下降幅度達(dá)78%。此外，比較進(jìn)食與空腹服藥的初步數(shù)據(jù)表明AZD0780對進(jìn)食具有靈活性。未報(bào)告嚴(yán)重不良事件，AZD0780顯示良好的耐受性。
 

　　此外，在國內(nèi)市場，恒瑞醫(yī)藥的瑞卡西單抗、海森生物的萊達(dá)西貝普等處于申請上市階段。恒瑞醫(yī)藥的瑞卡西單抗公布的REMAIN系列研究數(shù)據(jù)顯示，該藥在降脂強(qiáng)度、多重風(fēng)險(xiǎn)因子管理和用藥便捷性方面展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢。
 

　　PCSK9賽道的激烈競爭足以說明該靶點(diǎn)在降脂上的市場潛力。據(jù)悉，當(dāng)前，核酸成為PCSK9抑制劑開發(fā)的另一大趨勢，目前已有諾華的siRNA藥物L(fēng)eqvio(inclisran)獲批上市。而國內(nèi)藥企中，包括鼎樂新為、瑞博生物/齊魯制藥、石藥集團(tuán)、天龍藥業(yè)、圣因生物等企業(yè)也在開發(fā)靶向PCSK9小核酸藥物。
 

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